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靶向药物的分析
药剂科 李晓萌

靶向药物(也称作靶向制剂)是指被赋予了靶向能力的药物或其制剂。其目的是使药物或其载体能瞄准特定的病变部位,并在目标部位蓄积或释放有效成分。靶向制剂可以使药物在目标局部形成相对较高的浓度,从而在提高药效的同时抑制毒副作用,减少对正常组织、细胞的伤害。

靶向药物的特点及要素

特点:① 可以提高药效;② 降低毒性;③ 可以提高药物的安全性,有效性;④ 可以提高病人用药的顺应性。

要素:① 定位;② 浓集;③ 控释;④ 无毒,可生物降解。

药物靶向的机理

    1、被动靶向

被动靶向制剂是指利用特定组织、器官的生理结构特点,使药物在体内能够产生自然的分布差异,从而实现靶向效应。被动靶向多依赖于药物或其载体的尺寸效应:如大于7μm的微粒通常会被肺部的小毛细管以机械滤过方式截留,被单核细胞摄取进入肺组织或肺气泡;大于200nm 的微粒则易被脾脏和肝脏的网状内皮系统吞噬。被动靶向中最广为人知的是EPR效应(Enhanced Permeability and Retention effect),其基于实体肿瘤与正常组织中微血管结构的不同:正常微血管内皮间隙致密、结构完整,大分子及大尺寸颗粒不易透过血管壁;而实体瘤组织中的新生血管较多且血管壁间隙较宽、结构完整性差,淋巴回流缺失。这种差异造成直径在100nm上下的大分子类药物或颗粒物质更易于聚集在肿瘤组织内部,从而实现靶向效果 ;除此之外,利用肿瘤部位特殊的pH、酶环境,以及细胞内的还原环境等,也可以实现药物在特定部位的释放,达到靶向给药的目的。

    2、主动靶向

主要是指赋予药物或其载体主动与靶标结合的能力,主要手段包括将抗体、多肽、糖链、核酸适配体等能够与靶标分子特异性结合的探针分子通过化学或物理方法偶联到药物或其载体表面,从而实现靶向效果

3、物理靶向

利用光、热、磁场、电场、超声波等物理信号,人为调控药物在体内的分布及释药特性,实现对病变部位的靶向。

肿瘤分子靶向药物的作用途径包括调节细胞增殖的信号转导途径、调节血管生成的转导途径、肿瘤抑制基因丢失功能的转导等。肿瘤分子靶向治疗将比目前的化疗更为有效、副作用更小,是非常有希望的一种肿瘤治疗方法。常见的有表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFRTK)抑制剂吉非替尼主要治疗肺癌,利妥昔单抗主要用于治疗非霍奇金淋巴瘤,曲妥珠单抗是信号转导抑制剂,用于治疗乳腺癌。治疗慢性粒细胞性白血病和胃肠道基质细胞瘤的是甲磺酸伊马替尼。

 

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